تينوفوفير، تنفير علاج مضاد للفيروسات من التهاب الكبد B المخدرات الأكثر فعالية

- Nov 28, 2017 -

تينوفوفير، تنفير العلاج المضاد للفيروسات من التهاب الكبد B المخدرات الأكثر فعالية

وتشمل نظائر النيوكليوسيد الحالية لعلاج التهاب الكبد المزمن B لاميفودين (لام)، أديفوفير (أدف)، تلبيفودين (لدت)، إنتيكافير (إتف) وتينوفوفير (تف). وقد أدرجت الأدوية الأربعة الأولى في السوق المحلية، وقد استخدمت على نطاق واسع سريريا، في حين يتم سرد تف فقط في البلدان الأجنبية، لم يتم استخدام البلاد لعلاج التهاب الكبد B. لذلك، فإن هذه المادة تكون خصائص الدواء، والفعالية السريرية، ومقاومة المخدرات وغيرها مقدمة موجزة.

أولا، تف بيكاي / بد الميزات الأساسية

تد تدار على أنها العقاقير الأولية تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات [9- (R) -2- (فوسفهوكسي) -propyl] الأدينين، أو بمبا و فوسفهوريلاتد إلى بمب من النيوكليوتيدات. بمباب، عند دمجها في فروع الحمض النووي، ينهي حبلا الحمض النووي ومثبط تنافسية من ديوكسيادينوسين الأصلي 5'- ثلاثي الفوسفات. بعد تناوله عن طريق الفم، يتم تحويل تينوفوفير ديسوبروكسيل فوماريت إلى تينوفوفير بواسطة إستيراز البلازما. يتم مسح تينوفوفير عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز النشط من قبل الأنابيب الكلوية. وأظهرت دراسة جرعة المدى في المرضى الذين يعانون من عدوى فيروس نقص المناعة البشرية -1 أن جرعة تف من 300 متر كان الأمثل ولم يتم إجراء دراسات مدى الجرعة في المرضى المصابين بفيروس التهاب الكبد البائي. في المرضى الذين يعانون من التهاب الكبد B، الجرعة الموصى بها من تف هو 300 ملغ / يوم، بغض النظر عما إذا كان أعطيت التناظرية نوكلأوسيد.

وتقع الشركة في:

الثانية، فعالية السريرية تينوفوفير

المرحلة الثالثة الدراسات السريرية 102 و 103 مقارنة فعالية تف و أدف في هبيغ سلبية و هبيغ إيجابية المرضى، على التوالي [1-2]. في 48 أسبوعا، تم علاج المرضى في المجموعة أدف مع تف لمزيد من العلاج. أظهرت نتائج الدراسة (انظر الجدول 1 لمزيد من التفاصيل) أنه في 48 أسبوعا، كان المعدل السلبي للحمض النووي هبف في مجموعة تف أعلى بكثير من ذلك في المجموعة أدف (93٪ و 63٪ على التوالي؛ P <0.001 ل="" hbaag-="" المرضى="" السلبيين؛="" 76٪="" و="" 13٪،="" p=""><> كانت معدلات الانقلاب المصلي هبيغ مماثلة بين المجموعتين (21٪ و 18٪ على التوالي، P = 0.36)، وكانت المعدلات السلبية هبساغ أعلى في المجموعتين من المجموعة أدف (3.2٪ و 0، على التوالي؛ P = 0.02) . في الأسبوع 144، كان الحمض النووي هبف <400 نسخة="" مل="" في="" 87٪="" من="" المرضى="" هبيغ="" سلبية="" و="" 72٪="" من="" المرضى="" إيجابي="" هبيغ="" في="" مجموعة="" تف="" و="" 88٪="" و="" 71٪="" في="" مجموعة="" تف="" أدف="" المحولة،="" على="" التوالي،="" على="" التوالي،="" 81="" ٪="" و="" 74٪،="" ومستويات="" ألت="" طبيعية،="" هبيغ="" معدل="" سلبي="" من=""> مجموعة العلاج أدف مرئية تحويلها إلى تف، تلقى المزيد من المرضى هبف الحمض النووي سلبي، ومعدل سلبي و تف المرضى ساذجة مماثلة.

وتقع الشركة في:

تف هو رواية نوكلأوسيد (حمض) التناظرية، وقد أظهرت الدراسات السريرية أن لها تأثير مضاد للفيروسات جيدة ضد التهاب الكبد الوبائي، عدوى فيروس العوز المناعي البشري والمرضى مقاومة لاميفودين [19]. ويظهر أحدث الأبحاث أيضا أن العلاج تف وحده من التهابات تشب واحدة لديها أيضا تأثير جيد وتثبيط الفيروس. لأن تف متفوقة على أديفوفير ديبيفوكسيل ضد التهاب الكبد الوبائي، وحدوث مقاومة المخدرات منخفضة وفعالة في معظم سلالات مقاومة هبف. لذلك، تف لديها آفاق تطبيق واسع في علاج عدوى فيروس الالتهاب الكبدي الوبائي [20]. العديد من الدراسات السريرية على فعالية وسلامة تف في علاج تشب واحد على قدم وساق. ومع ذلك، تم استخدام تف على نطاق واسع في علاج القصور الكبدي، القصور الكلوي، وفعالية وسلامة زرع والمرضى الآخرين لا تزال بحاجة إلى مزيد من الدراسات السريرية على نطاق واسع أكد أن فعالية وسلامة تشب في النساء الحوامل والأطفال أيضا بحاجة إلى مزيد من دراسة. وأعتقد أنه من خلال الجهود التعاونية المستمرة من العلماء من مختلف البلدان، وسيتم تحسين الأدوية القديمة بشكل مستمر وتعميمها. سوف الأدوية الجديدة وأفضل تشب تظهر أيضا في تيار لا نهاية لها، وبذلك أخبار جيدة لتخفيف معاناة الغالبية العظمى من المرضى.